2. 药代动力学:
(1)布托啡诺的作用持续时间与吗啡相似,其血浆半衰期约2~3h。(2)在肝内代谢,大部分随胆汁排出,部分从肾脏排出。
3. 临床应用:
(1)患者自控静脉镇痛(PCA)。(2)静脉单次镇痛。(3)几乎不引起新生儿呼吸抑制,可用于无痛分娩或剖宫产术后镇痛。
(七)纳美芬(nalmefene)
1. 药理作用:
(1)纳美芬对μ受体的亲和力较对δ受体或κ受体强,与阿片受体激动药竞争中枢神经系统中μ、δ、κ受体的作用位点,本身无激动作用。(2)纳美芬治疗指数高,毒性低,即使剂量增加至12~24mg也只产生头沉、视力模糊等轻微不良反应。
2. 药代动力学:
主要代谢途径是在肝脏与葡萄糖醛酸或硫酸结合后经肾脏排出,其消除半衰期约为8个小时。
3. 临床应用:
(1)拮抗阿片类药物的残余作用。可先静脉注射0.25μg/kg(心脏病患者可从0.1μg/kg)剂量开始,每2~5min重复注射1次,直到出现疗效为止,总量一般≤1μg/kg。(2)用于阿片类药物急性中毒的救治,从0.5mg/70kg静脉注射开始,2~5min以0.5mg/70kg的剂量递增,总量≤1.5mg/70kg。(3)还可用于酒精中毒及酒精成瘾的治疗。